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依托考昔及片
【依托考昔技术转让202409-33-4】详细说明:

【项目名称】依托考昔
【药品名称】
通用名:依托考昔片
商品名:安康信
Cas:202409-33-4
【原研公司】默沙东公司
【剂型】片剂
【规格】(1)30mg; (2)60mg; (3)90mg; (4)120mg
【适应症】
- 治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征
- 治疗急性痛风性关节炎
【用法用量】本品用于口服,可与食物同服或单独服用。骨关节炎推荐剂量为30mg每日一次。对于症状不能充分缓解的人,可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次,4周以后疗效仍不明显时,其他治疗手段应该被考虑。
急性痛风性关节炎推荐剂量为120mg每日一次,本品120mg只适用于症状急性发作期。最长使用8天。
【类别】化药3+6
【药理】
依托考昔是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。
在临床剂量范围之内或更高剂量下,本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶− 2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型:环氧化酶− 1(COX-1 )和环氧化酶− 2(COX-2 )。COX-1 参与前列腺素介导的正常生理功能,如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1 的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2 主要参与前列腺素的产生,而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2 的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。
根据临床药理研究,在本品每日150mg 剂量之内,对COX-2 的抑制作用呈现剂量依赖性,但对COX-1 无抑制作用。
临床试验中受试者分别接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生 500mg(每日2 次)或安慰剂,检测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80% 。这些研究进一步支持本品是COX-2 的选择性抑制剂。
血小板功能
在多剂量研究中,受试者每日服用本品150mg(共9 天), 与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg 或500mg 对出血时间也没有影响。体内研究显示,在150mg 剂量下,血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2 选择性一致。
【国外上市】2002年最早在墨西哥、英国、巴西上市,随后在瑞士、丹麦、荷兰、比利时、爱沙尼亚等上市,2004年在德国、欧盟上市,目前已在八十多个国家上市。
【国内报批】2008年,通过了中国国家食品药品监督管理局批准上市;依托考昔原料和片剂国内2家申报(齐鲁、先声,2015年)。
【市场前景】依托考昔已被美国风湿病学会痛风诊治指南推荐用于急性痛风性关节炎的治疗。我国骨关节炎诊治指南以及中华医学会骨科学分会的骨科疼痛处理专家意见推荐有胃肠道风险的患者选用选择性COX-2抑制剂,可使用依托考昔。
来自汤姆森数据:依托考昔2014年全球销售额为5.19亿美元,比2013年增加7%,达到销售最高峰,预计2015年全阿牛销售4.75亿美元,到2020年预计销售额为4.36亿美元,基本呈现平稳略有下降的趋势。
2008年,安康信在中国上市。2009年,安康信在中国获准骨关节炎适应症。2010年,安康信进入10个省份的医保目录。
【知识产权】在中国的化合物专利将于2016年到期
【项目特点】依托考昔片由默沙东公司开发,用于治疗治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征、急性痛风性关节炎,适用人群广泛;目前已在八十国个国家上市,2008年进口中国,国内仅有2家申报(齐鲁、先声,2015年);在中国的化合物专利于2016年过期;我公司开发依托考昔片小试、中试工艺成熟,诚挚寻求合作伙伴共同开发。





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